Imunosupresor antibiotic monohidrat de tacrolimus

Nume englez: Tacrolimus monohidrat
Numărul CAS: 109581-93-3
Formula moleculară: C44H71NO13
Greutate moleculară: 822,05
Einecs nr: 617-559-7
Categorii conexe:
Impurități de tacrolimus; Materie primă medicală; fermentaţie; Materie primă farmaceutică; Conexiune chimică; substanță droguri; antibiotice; Materie primă medicală; reactivi chimici; Materie primă chimică; materii prime; Semnalizare; Materie primă chimică fină.
Fișierul mol: 109581-93-3. Mol

Formula structurală:

Proprietăți monohidrate ttacrolimus
Punct de topire: 127-129
Rotație specifică: d 23-84. 4 (c=1. 02 în cloroform)
Condiții de stocare: -20 c
Solubilitate: DMSO: solubil, 20 mg/ml
Forma: pulbere
Culoare: alb până aproape alb
Merck: 14.9025
Inchikey: nwjqlqgqzsibaf-mlauyuebsa-n
 

 Bioactivitate

Tacrolimus monohidrat (monohidrat FK506) este un compus de macrolidă. Tacrolimus monohidrat se leagă de proteina de legare FK506 (FKBP) pentru a forma un complex și inhibă calcineurina (fosfataza de calcineurină), inhibând astfel semnalizarea limfocitelor T și transcripția IL -2. Cu proprietăți imunosupresoare puternice.

 Loc țintă

PP2B (calcineurină fosfatază)

Inductor de autofagie

 Studiu in vitro

Tacrolimus monohidrat (monohidrat FK506; Fujimycin monohidrat; FR900506 monohidrat inhibă evenimente dependente de celule scuamoase, cum ar fi IL -2 Transcripția genei, activarea sintezei nitrice, activarea celulelor și apoptoza. Progesteronul pe FKBP conținut în complexele receptorilor hormonali, prevenind degradarea acestuia. La proliferarea celulelor MH3924A (P =0. 135).<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0. 05). Cu toate acestea, când au fost combinate diferite concentrații de AMD3100 cu 100 μ g/L acrolimus, proliferarea in vitro a MH3924Acell a crescut (P<0.01).

 Cercetare in vivo

Efectul terapeutic al tacrolimusului a fost studiat pentru progresia și persistența colitei prin combinarea tacrolimusului cu tratamentul de dextran de sodiu (DSS) la șoareci de la ziua 10 până la ziua 16 sau ziua 23. În a 17 -a și 24 de zile, lungimea colonului a scurtat semnificativ și greutatea colonului a crescut semnificativ. Animalele de control tratate cu DSS au fost comparate cu animalele normale. În plus, greutatea colonului pe unitatea de lungime a grupului de control a fost mai mare de două ori mai mare decât a grupului de control chimic. Deși tratamentul cu tacrolimus timp de 7 și 14 zile a inhibat semnificativ creșterea greutății colonului pe unitate de lungime la animalele tratate DSS în comparație cu grupul de control, acest tratament nu a restabilit cu adevărat scurtarea colonului. În plus, efectul inhibitor al tacrolimusului asupra creșterii greutății colonului pe unitate de lungime a fost mai pronunțat în cele 14 zile și 7- tratamente de zi, așa cum se arată în procentul de inhibiție (59% vs. 28%).

 Informații de securitate

Marca periculoasă: T.

Codul categoriei de pericol: 25

Instrucțiuni de siguranță: 45

Număr de transport periculos de mărfuri: un 2811 6. 1 / pg 3

WGK Germania: 3

RTECS NR: KD4201200

Nivel de pericol: 6.1

Categoria de ambalare: iii

Cod vamal: 2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg (kino); lChemicalBookd50Male, Femelerats (mg/kg): 57,0,23,6iv; 134.194oral (Ohara)

Tag-uri populare: Tacrolimus Monohidrat Antibiotic Imunosupresor, China Tacrolimus Monohidrat Antibiotic Furnizori imunosupresoare, Daptomicină antibiotice peptidice ciclice, Vonoprazan fumarate, Basifungin, Gramicidină, 9041-93-4, Lurbinectedin cancer pulmonar cu celule mici