Sirolimus sau Rapamicin Antibiotice Macrolide Imunosupresoare

Nume englez: Rapamicin
Numărul CAS: 53123-88-9
Formula moleculară: C51H79NO13
Greutate moleculară: 914.17
Numărul einecs: 610-965-5

Categorii conexe:
droguri brute; imunosupresor; Reactiv de cercetare științifică; Clasa de fermentare; Clasa de antibiotice; Inhibitori cu molecule mici, produse naturale; API farmaceutică; acridină; intermediar; Inhibitori ai moleculelor mici; materii prime; antibiotic; Produs de control tradițional chinez de control; Standarde analitice; Extracte de plante; articol de control; reactiv biochimic; Intermediari medicale; Metaboliți microbieni; o bună calitate comercializată; rapamicin; Medicamente antitumorale și agenți imunosupresivi; inhibitor; reactiv chimic; Standarde de reactiv analitic; antineoplastic; Produse chimice chimice-organice; Materia Medica; Industrie farmaceutică și chimică; Reactivi biologici celulari; Materia Medica; Produse standard-Tradițional Medicină Chineză Produse standard; Material sintetic intermediar; ActivePharmaceuticalingRedients; Imunosupresor; AllinhichemicalBookBiTors; Inhibitori; Intermediari și FINECHEMICALS; Produse farmaceutice; Citokinesignalizare; Semnalizare; API; Chiralreagenți; Heterociclete; Inhibitor; Vivactil; antibiotic; 11; Materie primă chimică; Reactivul de cercetare cu reactivi chimici; Alte produse chimice; Antidrug intermediar; Alte categorii; Produse chimice fine; Antibiotice biochimice generale; reactiv; Kit kit de analiză a celulelor; Impurități everolimus; reactiv chimic; 53123-88-9; Seria tampon biologic; Avantajul principalelor produse
Fișierul mol: 53123-88-9. Mol
 

Formula structurală:

Natura rapamicinei
Punct de topire: 183-185 c
Punct de fierbere: 799.83 C (durimat)
Rotație specifică: d 25-58. 2 (metanol)
Densitate: 1.0352 (stimat)
Presiune cu aburi: 0. 56 HPA (20ChemicalBook C)
Indicele de refracție: 1.5280 (estimare)
Punct flash: 87 C
Condiții de stocare: -20 c
Solubilitate: etanol: solubil, 2mm
Morfologie: Soluția poate deveni întunecată în timpul depozitării
Coeficientul de ACIITY (pk a): 1 0. 40 ± 0,70 (prevăzut)
Culoare: incolor până la galben
Solubilitatea apei: solubilă în DMSO la 50mg/ml sau metanol la 25mg/mlsolubil în alcool, dimetil sulfoxid și formamidă dimetil. Insolubil în apă.
Sensibilitate: sensibil la umiditate/sensibil la lumină/higroscopic
Merck: 14.8114
Stabilitate: Soluția DMSO sau etanol la -20 C poate fi stocată până la 2 luni.
 

 Utilizarea și sinteza metodei de rapamicină

Imunosupresor
Rapamicina (RAPA) este un nou agent imunosupresor de macrolidă, care este un cristal solid alb, cu un punct de topire de 183-185 grad, lipofil, dizolvat în metanol, etanol, acetonă, cloroform și alți solvenți organici, foarte ușor solubili în apă și aproape insolubil în eter. Încă din anii '70 a fost dezvoltat, la început ca un medicamente antifungice cu toxicitate scăzută, găsite în 1977 cu efect imunosupresiv, în 1989 a început RAPA ca tratament al respingerii transplantului de organe de noi medicamente, din experimente pe animale și aplicarea clinică a efectului de noi imunosupresiv, toxicitatea scăzută. Acum este adesea utilizat ca medicament de întreținere imună (în special transplant de rinichi) pentru a încetini respingerea imunității după transplantul de organe, dar oamenii de știință au găsit recent o altă utilizare: pentru a trata boala Alzheimer (Alzheimer). În interesul lor, principalul ingredient al rapamicinei se găsește și în produsele bacteriene în sol izolat pe Insula Paștelui, iar noi experimente au arătat restabilirea defectului.
Rapamicina este un antibiotic macrolidă cu o structură similară cu Plector (FK5 0 6), dar are mecanisme foarte diferite de imunosupresie. FK506 Inbits the proliferation of T lymphocytes from G0 to G1 phase, while RAPA blocks signaling through different Chemicalbook cytokine receptors and blocks the progression of T lymphocytes and other cells from G1 to S phase, compared with FK506, RAPA blocks the calcium-dependent and calcium-independent signaling pathways of T lymphocytes and B limfocite.
Cercetătorii medicali de la Universitatea din Chicago au folosit comprimate orale de rapamicină disponibile comercial și suc de grapefruit pentru a trata melanomul (o malignitate comună în Europa), îmbunătățind foarte mult efectele anticancerigene ale altor medicamente chimioterapice și, astfel, prelungirea supraviețuirii. Studiile au arătat că rapamicina este ușor descompusă de enzime după intrarea în tractul digestiv, în timp ce sucul de grapefruit Chemicalbook conține o mulțime de furanocoumarine, care pot inhiba distrugerea enzimelor tractului digestiv pe rapamicină, astfel încât să poată îmbunătăți biovilabilitatea rapamicinei. Se spune că primii medici olandezi au descoperit că sucul de grapefruit are efectul de a îmbunătăți efectul de absorbție orală, iar acum medicii din țările europene și americane îl aplică la pregătirea Rapamicin.
Descoperiți istoria
Rapamicina (cunoscută și sub denumirea de „Sirolimus”) este un metabolit secundar secretat de streptomicetele solului descoperit pentru prima dată în 1975. Structura sa chimică aparține compusului „Ester Chemicalbook”. Datorită randamentului scăzut de fermentație de rapamicină și procesul de extracție complex, produsul a fost dezvoltat și listat de compania americană de chimică a gospodăriei până în 1999, apoi listat în mai mult de o duzină de țări din Europa și Statele Unite.
La vremea respectivă, Administrația pentru alimente și droguri (FDA) a aprobat rapamicina nu ca antimicrobiană, ci ca „agent imunosupresor”. Acest lucru se datorează faptului că rapamicina prezintă efecte imunosupresoare puternice în studiile clinice, înlocuirea Chemical Chemical Chemical, care a fost cunoscut clinic de mai mult de 30 de ani. Mai mult, în comparație cu ciclosporina, lichidul oral de rapamicină este administrat într-o doză mai mică (doar 2 ~ 3mg pe timp), are un efect anti-respingere mai puternic și mai puține efecte secundare. Prin urmare, rapamicina a devenit rapid un agent imunosupresiv oral comun în transplanturile de organe din întreaga lume de la lansarea sa.
 

 Agenți vizați pentru terapia cancerului

În ultimii ani, studiile au descoperit că ținta rapamicinei (mTOR), ca kinază intracelulară, anomaliile sale de calea de conducere pot induce o varietate de boli. Ca un inhibitor vizat al mTOR, rapamicina este capabilă să trateze tumorile strâns legate de această cale, inclusiv carcinomul chimic renal, limfatic, pulmonar, ficat, sân, carcinom neuroendocrin și cancer gastric. În special, tratamentul LAM (limfangiomiomatoză) și TSC (scleroză tuberculoasă) este mai evident, iar LAM și TSC pot fi considerate și boli neoplazice într -o oarecare măsură.

Efect secundar

Rapamicina (RAPA) are efecte secundare similare cu FK506. S-a constatat că efectele secundare sunt dependente de doză și reversibile. Doza terapeutică de RAPA nu s -a dovedit a avea o nefrotoxicitate semnificativă fără hiperplazie gingivală. Principalele efecte secundare toxice includ: cefalee, greață, amețeli, epistaxis și dureri articulare. Teste anormale de laborator au inclus: trombocitopenie, leucocitopenie, scăderea hemoglobinei, hipertrigliceridemiei, hipercolesterolemiei, hiperglicemiei, ridicat de enzimă hepatică hepatică (SGOT, SGPT), lactat de dehidrogen, a fost recent ratat Edemul pleoapelor și motivul nivelului de fosfat plasmatic inferior este considerat a fi excreția prelungită a fosfatului în rinichii autotransplantați prin terapia imunosupresivă pe bază de RAPA. Ca și alți agenți imunosupresori, RAPA are o șansă crescută de infecție, cu o tendință deosebit de raportată de a crește pneumonia, dar apariția altor infecții oportuniste nu este semnificativ diferită de CSA.

Folosiți AS.

Imunosupresor

Utilizare

Un antibiotic de macrolidă trien izolat de Streptomyces hygroscopicus, antirestenotic. Sirolimus (LNN/usan), cunoscut și sub numele de rapamicină, este un medicament anumramusupresor utilizat pentru a preveni respingerea în transplantul de organe; este util mai ales în transplanturile de rinichi

Membrii familiei imunosupresoare macrolide. Inhibitor FRAP. Se leagă de și inhibă molecula țintă a rapamicinei (mTOR). Un imunosupresor puternic cu activitate anticanceră.

Informații de securitate

Hazmat semne XI, XN, F
Codul categoriei de pericol 36 / 38-36-20 / 21 / 22-11
Instrucțiuni de siguranță: 22-24 ChemicalBook / 25-37 / 39-26-36 / 37-16
Nr. Transport de mărfuri periculoase Nr. UN16483 / PGII
WGKGERMANY2
RTECS NR: VE6250000
Temperatura de ardere spontană: 301 C
Cod vamal: 2: 9349990
Date de substanță toxică: 53123-88-9 (periculoasesubstancchemicalbookesdata)
Toxicity: LD50inmice(mg/kg):600i.p.;>2.500oral (Vezina)
 

Tag-uri populare: Sirolimus sau Rapamicin Macrolide Antibiotice Imunosupresoare, China Sirolimus sau Rapamicină Macrolidă Antibiotice, Pimecrolimus antiinflamator pentru dermatită, Sirolimus sau Rapamicin Antibiotice Macrolide Imunosupresoare, Atracurium Besylate Schelet Mușchi Relaxant, Medicamente hipoglicemice tirzepatide, 441045-17-6, Clorhidrat Camtobell