Receptor glucagon de semaglutide pentru tratamentul diabetului

Nume englez: Semaglutide

Numărul CAS: 910463-68-2

Formula moleculară: C187H291N45O59

Greutate moleculară: 4113.57754

Numărul einecs: 203-405-2

Categorie conexă

Polipeptide - peptide client; Materii prime farmaceutice; Biofarmaceutic; Ingrediente; Inhibitor; Reactiv biochimic - proteină; Polipeptidă medicamentoasă; Peptide; Intermediar polipeptid; Intermediari organici; GlpchemicalBook; Pp; API -uri; API; Polipeptid; API -uri polipeptidice; Peptidă de droguri; Industrie chimică; Reactiv pentru cercetare științifică; Materii prime; Reactiv biologic; Substanțe chimice; Produse chimice; Reactiv chimic; Materii prime zilnice

File mol: 910463-68-2. Mol

Formula structurală:

Proprietățile sommarlutidei

Stocare: magazin la gradul -20

Solubilitate: sulfoxid de dimetil: 3mg/ml (0. 73mm)

Forma: solid

Culoare: alb la bej

Inchikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Intro

Semaglutide este o nouă generație GLP -1 (peptide asemănătoare cu glucagonul -1) analogic dezvoltat de Novonordisk, Danemarca. Semaglutida este o formulare cu acțiune lungă bazată pe structura de bază a liraglutidei, care este mai eficientă în tratarea diabetului de tip 2. Novo Nordisk a finalizat șase studii ChemicalbookPhaseiiia pentru injecția sa o dată pe săptămână de sommarlutidă și a depus o nouă cerere de înregistrare a medicamentelor către Administrația SUA pentru Alimente și Droguri (FDA) la 5 decembrie 2016. O cerere de autorizare de marketing (MAA) a fost, de asemenea, depusă la Agenția Europeană pentru Medicamente (EMA). Pe de altă parte, o formulare orală o dată pe zi a sommarlutidei este în prezent în faza III.

Efect

Sommarlutida este o formulare cu acțiune lungă bazată pe structura de bază a liraglutidei, care este mai eficientă în tratamentul diabetului de tip 2.

Pregătire

Sommarutida a fost preparată prin metoda de sinteză a fazelor solide-lichid. Peptida cu lanț drept AIB8, Arg34GLP -1 (7-37) și agentul de acilare a lanțului lateral gras au fost pregătiți prin metoda de sinteză a fazelor solide, iar peptida cu lanț drept Lys26 a fost modificată prin agentul de acilare a lanțului gras sintetizat prin carte chimică sub condiții de alcalină pentru a obține somurutid. Bioactivitatea eșantioanelor auto-fabricate a fost determinată de imuno-test de transfer de energie cu rezonanță fluorescentă rezolvată în timp.

Noua clasă de droguri de GLP -1 Agoniști ai receptorului

Semeglutide este un nou GLP -1 analog care este injectat subcutanat o dată pe săptămână. Sommarlutide este un GLP cu acțiune lungă -1 analog dezvoltat de Novo Nordisk cu 1 /w injecție subcutanată. În comparație cu Lilaplutidă, sommarlutida are un lanț de grăsime mai lung și o hidrofobicitate crescută, dar sommarlutida este modificată de PEG cu lanț scurt, iar hidrofilicitatea sa este mult îmbunătățită. După modificarea PEG, ChemicalBook nu numai că se leagă îndeaproape de albumină, ascunde locul de hidroliză a enzimei DPP -4, dar reduce și excreția renală, prelungește timpul de înjumătățire biologică și obține efectul ciclului lung. Sommarutide de la Novo Nordisk se strecoară de Sitagliptin de DPP -4 și progenitorul GLP -1, exenatide cu acțiune lungă (ar trebui să fie proiectat pentru a concura cu capul în cap cu trulicitatea lui Lilly, bullying-ul a fost de mult timp pe piață). În proces, doza mare de soma a scăzut A1C1,6% și a redus greutatea corporală până la 6 kg.

Procesul a examinat eficacitatea și siguranța de la 1. 0 mg de sommarude față de o injecție săptămânală de 2. 0 mg de exenatură la 813 pacienți cu diabet de tip 2 pe o perioadă de 56 de săptămâni, cu administrare orală a unuia sau două medicamente antidiabetice.

În decembrie 2017, FDA a aprobat oficial GLP-ul o dată pe săptămână al lui Noconordisk -1, Sommaruride, sub numele de marcă Ozempic. Conform datelor studiilor clinice, Ozempic a redus nivelurile de HbA1c în comparație cu Chemicalbook Placebo, Merck's Januvia, Astrazeneca Bydureon și Lantus Sanofi. De asemenea, medicamentul a arătat o capacitate de a ajuta pacienții să slăbească.

As a leader in the field of diabetes, NovoNordisk (NovoNordisk) not only in the field of insulin three points, its development of human glucagon like peptide-1 (GLP-1) analog Liraglutide (LirChemicalbookaglutide), trade name: Victoza, since its listing in 2009, has dominated the GLP-1 market, cu vânzări globale de până la 3,2 miliarde de dolari în 2016.

Liraglutide a expirat, iar companiile generice de droguri o privesc. Pentru a preveni acest lucru, Novo Nordisk a pregătit deja următoarea generație de liraglutide, care este sommarlutidă. Structural, semeglutide este un lanț GLP -1 (7-37) cu {8- bit AIB înlocuind Ala, 34- bit arg arg în înlocuirea LYS și 26- bit Lys atașat la octadecanoate chimice chimical. În comparație cu liraglutida, semeglutida are un lanț de grăsime mai lung și o hidrofobicitate crescută, dar semeglutida este modificată de PEG cu lanț scurt, iar hidrofilicitatea sa este mult îmbunătățită. După modificarea PEG, nu se poate lega doar de albumină îndeaproape, acoperă locul de hidroliză a enzimei DPP -4, dar, de asemenea, reduce excreția renală, prelungește timpul de înjumătățire biologică și obține un efect de ciclu lung.

Conform analizei, Ozempic este de așteptat să fie unul dintre cele mai vândute medicamente din 2017. Novo Nordisk prognozează vânzări de droguri de 2,2 miliarde de dolari în 2022. În același timp, Novo Nordisk își dezvoltă activ dominanța în domeniul dozelor orale.

Activitate biologică

Semaglutide (Rybelsus Ozempic, NN9535 OG217SC, NNC 0113-0217) este un eșantion de glucagon cu acțiune lungă 1 (Glp -1) analog, Glp -1 agonist receptor, are potențiale eficacitate terapeutică pentru tipul 2 Diaculetes Mellitus (T2DM).

Punct țintă

Valoarea țintă

GLP -1 receptor

Tag-uri populare: Receptor glucagon de semaglutide pentru tratamentul diabetului, China Receptor glucagon de semaglutide pentru tratamentul furnizorilor de diabet zaharat, 441045-17-6, 54-31-9, 61036-62-2, Pimecrolimus anti -inflamator, Polimixină B sulfat antifungic, Sugammadex este utilizat pentru blocul neuromuscular