Anticorp monoclonal bevacizumab

Nume englez: anticorp monoclonal bevacizumab

Numărul CAS: 216974-75-3

Formula moleculară: C6638H10160N1720O2108S44

Numărul einecs: 200-160-3

Înrudit: substanță medicament; mAb 5; substanță droguri și intermediari; reactiv chimic

Formula constituțională:

Morfologic: lichid

Culoare: incolor până la galben deschis

Starea de stocare: stocare la gradul -80

Solubilitate: dizolvat în sulfoxid dimetil

Rezumat

Avastin, dezvoltat de Roche și aprobat de Administrația SUA pentru Alimente și Droguri (FDA) în 2004 și comercializată în SUA în martie, este în prezent primul medicament anticorp monoclonal aprobat pentru a inhiba creșterea vasculară. Prin inhibarea factorului de creștere endotelială vasculară (Vascuchemicalbooklaren-Dotelialgrowthfactor, VE GF), țesutul tumoral nu este în măsură să obțină sângele necesar, oxigenul și alți nutrienți și ucide celulele tumorale, obținând astfel eficacitatea anti-cancer. Poate fi utilizat în majoritatea tumorilor și mai frecvent utilizat pentru tratamentul cancerului colorectal metastatic și al cancerului pulmonar.

Acțiune farmacologică

Ca medicament de proliferare anti-vasculară, este un anticorp monoclonal IgG 1 care vizează factorul de creștere endotelială vasculară (VE GF), care inhibă competitiv legarea receptorilor de suprafață a celulelor endoteliale vasculare la VE GF, exercită astfel un efect de proliferare anti-vasculară.

Mecanism de acțiune

Bevacizumab obține un efect terapeutic anti-tumoral prin blocarea factorului de creștere endotelială vasculară VE GF, inhibarea angiogenezei tumorale, reducerea aportului de sânge în zona tumorii și inhibarea creșterii tumorii și a metastazelor, iar Chemicalbook induce apoptoza celulelor tumorale. Mai mult decât atât, bevacizumab este extrem de specific, iar blocarea căii VE GF, de obicei, nu interferează cu alte ținte.

Aplicați

1. utilizat în tratamentul clinic al tumorilor, cum ar fi în tratamentul psoriazisului.

2. Pentru tratamentul de primă linie a pacienților cu cancer colorectal avansat

3. Pentru cancerul de colon și poate fi utilizat și pentru cancerul de sân și cancerul chimic pulmonar. Prezentare generală, efecte farmacologice, indicații, reacții adverse etc.

Efectul nefavorabil

Cele mai grave reacții adverse au fost perforația gastrointestinală, complicațiile rănilor, sângerarea, criza hipertensivă, sindromul nefrotic și insuficiența cardiacă congestivă. Cele mai frecvente reacții adverse grave au fost slăbiciunea, durerea, hipertensiunea arterială, diareea și reducerea celulelor chimice. Cele mai frecvente reacții adverse sunt: ​​slăbiciune, durere, dureri abdominale, dureri de cap, hipertensiune arterială, diaree, greață, vărsături, scăderea apetitului, stomatită, constipație, infecție a tractului respirator superior, epistaxis, dispnee, dermatită exfoliativă și proteinurie.

Bioactivitate

Bevacizumab (Anti-VE GF, Avastin) este un anticorp monoclonal anti-VE umanizat, Chemicalbook, care este un inhibitor al ve gf. Se poate lega și neutraliza cu izoforme VE GF-A derivate de la om (și fragmente proteolitice active biologic) .MW: 149kd.

Loc țintă

Valoarea țintă

Vegfr2

()

VEGF-A

()

Vegf

()

Studiu in vitro

GLY 88 din VE GF uman este în esență necesar pentru legarea bevacizumab și garantează, de asemenea, specificul speciilor de legare a bevacizumab cu șobolan și șoarece GF este un reziduu de acid cu carte chimică serină în această poziție corespunzătoare. GF-B sau VE GF-C.

Cercetare in vivo

La om, timpul de înjumătățire terminal al Bevacizumab este de 17-21 de zile. La șoarecii nude, bevacizumab a inhibat creșterea liniilor de celule tumorale umane cu inhibare maximă în doze de 1-2 mg / kg (de două ori pe săptămână). Doza necesară pentru inhibarea jumătate-maximă a fost 0. 1-0. 5mg/kg. Un studiu de evaluare a siguranței asupra bevacizumab în macacafascicularis (CynomolgusMonkey), cu administrare de bevacizumab pentru 4-13 săptămâni, adulți tineri: creșterea dependentă de doză a caieturilor chimice hipertrofice, inhibarea invaziei vasculare în zona de creștere. Administrarea bevacizumabului pe termen lung a inhibat creșterea vasculară în sistemul feminin, pierderea în greutate în ovar și uter și pierderea corpului luteum. Modificările plăcii de creștere și ovar au fost reversibile și s -ar putea recupera treptat după încetarea tratamentului. Mai mult, nu au fost observate alte efecte secundare legate de administrare la concentrații de medicamente de până la 50 mg / kg. După injecția subcutanată, biodisponibilitatea rhumabveGF (bevacizumab) a fost de 69% la șobolani, comparativ cu 100% la șoareci și maimuțe Cynomolgus. Bevacizumab se leagă de primate ve gf și de iepurele ve gf cu afinitate scăzută, dar nu de șobolan și șoarece ve gf.

Informații de securitate

Date privind substanțele toxice: 216974-75-3 (date privind substanțele periculoase)

Tag-uri populare: Anticorp monoclonal bevacizumab, furnizori de anticorpi monoclonali din China Bevacizumab, Omalizumab pentru astm, Mepolizumab pentru astm sever, Aducanumab previne boala Alzheimer, Droguri anti-cancer și anti-tumoare trastuzumab deruxtecan, Anticorp monoclonal dupliumab, 943609-66-3