Descrierea produselor
Nume englez: MC-Val-Cit-PAB
Numărul CAS: 159857-80- 4
Formula moleculară: C28H40N6O7
Greutate moleculară 572,65
Categorii conexe: aminoacizi; Polipeptid; Reactivi de cercetare științifică; Reactivi biologici; ADC -uri; ADC Linker
Structura moleculară:
Proprietăți MC-VAL-CIT-PAB
Punct de fierbere 931.6 ± 65. 0 grad (prezis)
Densitate 1.276
Condiții de stocare: sub gaz inert (azot sau argon) la gradul 2-8
Solubilitatea este solubilă în DMSO
Cristal morfologic de pulbere
Coeficient de aciditate (PKA) 13.41 ± 0. 70 (prezis)
Culoare alb până la aproape alb
Inchikeyumdcmqhpxqlhgr-ofvilxpxsa-n
Smilesc (n) (= o) [c@h] (cccnc (n)=o) n (c (= o) [c@h] (c (c) c) nc (=o) cccccn1c (= o) c=cc 1= o) c 1= cc=c (co) c=c1
Aplicarea și metoda sintetică a MC-VAL-CIT-PAB
Scop
Intermediarul MC-Val-CIT-PAB este utilizat ca reactiv pentru prepararea conjugatelor de anticorp-medicament, care sunt compuși care furnizează selectiv medicamente citotoxice la antigene asociate tumorii.
Conector ADC -Linker
Majoritatea conectorilor ADC care sunt în prezent în curs de evaluare clinică se încadrează în două categorii: curat și non-cudabil. Conectorii clivabili se bazează pe procese intracelulare pentru eliberarea toxinelor, cum ar fi epuizarea citoplasmatică, expunerea la condiții acide în lizozomi sau clivaj de proteaze specifice din interiorul celulei. Linkerul care nu poate clipi necesită degradarea proteolitică a fragmentului de anticorp al ADC pentru a elibera molecule citotoxice, care vor păstra linkerul și aminoacidul legat de anticorp. "În plus, alegerea Chemicalbook Adapter este influențată și de care este utilizată citotoxina, deoarece fiecare moleculă are constrângeri chimice diferite, iar structura medicamentului este de obicei potrivită pentru un anumit adaptor." MC-Val-Cit-PAB (Cas: 159857-80-4) este o legătură ADC care poate fi scindată de cathepsină pentru prepararea conjugatelor de anticorp-medicament. Medicamentele aprobate de FDA, cum ar fi brentuximabvedetină, folosesc acest pod.
Pregătire
Compound 19(Fmoc-VC-PABA) synthesis: 1.5g of compound 18(Fmoc-Val-Cit) was dissolved in a mixture of 14ml dichloromethane and 7ml methanol, 4-aminobenzyl alcohol (445.2mg, 3.62mmol) was added, followed by EEDQ(1.5g, 6mmol), and the reaction solution was stirred at Temperatura camerei peste noapte. După ce solventul a fost concentrat și îndepărtat, eterul izopropil a fost adăugat la reziduuri și spălat timp de 30 min. După ce solidul a fost filtrat, eterul izopropil a fost adăugat și spălat din nou timp de 30 de minute și filtrat pentru a obține FMOC-VC-PABA1.5CHEMICALBOOKG cu un randament de 82%. 20 M (+ 1)=602.6 compounds (N - [6 - (2, 5 - dihydro - 2, 5-2-1 h oxygen generation - pyrrole - 1 - base) - 1 - oxygen generation Hexyl] - L - Valerian Amonia acyl - n 5 - (amino formil) - n - [4 - (hidroximetil) fenil] - l - amonia de pasăre amide) sinteza: 2GFMOC -VC -PABA a fost dizolvat în temperatura de 10mldmf După ce reacția a fost monitorizată de TLC, solidul galben a fost concentrat de pompa de ulei cu vid ridicat sub presiune redusă, care ar putea fi utilizată direct în următoarea reacție fără purificare.
Activitate biologică
MC-VAL-CIT-PAB, cunoscut și sub denumirea de MC-Val-CIT-PAB-OH, este un linker peptidic ADC clatic Cathepsin pentru prepararea conjugatelor ADC (conjugate de anticorp-medicament).
Ținta
Clivabil
Tag-uri populare: MC-VAL-CIT-PAB este utilizat pentru a pregăti conjugate de droguri de anticorp, China MC-Val-CIT-PAB este utilizată pentru a pregăti furnizorii de conjugați de anticorpi-medicament, Thailanstatin un drog anti-cancer inhibitor, Inhibitor de asamblare a microtubulului Maytasinol, Ansamitocina P-3 are activități anti-tumorale și antibacteriene, DXD este un medicament de legare a anticorpului inhibitor, Inhibitorii Mal-PEG2-VCP-eribulină au activitate antitumorală, GGFG-DXD
