Monometil auristatin e sintetizează agenții antitumori

Numele englezului: monometil Auristatin E

Numărul CAS: 474645-27-7

Formula moleculară: C39H67N5O7

Greutate moleculară: 717,98

Einecs nr.:

Categorii conexe: API farmaceutică; API [doar pentru cercetare științifică]; Seria științifică de droguri brute; compus; materii prime medicale; materii prime farmaceutice; materii prime; materii prime; reactivi chimici reactivi-științifici; Reactivi chimici ChemicalBook; intermediari; Farmaceutic; ADC -uri; substanțe chimice zilnice; citotoxine; reactiv; reactiv biochimic; reactiv biologic; produs nou

Fișierul mol, 474645-27-7. Mol

Formula structurală:

Proprietăți cu un metil acrostatină E

Melting point:>90 C (dec.)

Punct de fierbere: 873,5 ± 65. 0 C (prezis)

Densitate: 1. 0 88 ± 0,06g/cm3 (prezis)

Condiții de stocare: -20 ChemicalBook Cfreezer

Solubilitate: DMSO (microsoluble), metanol (microsolubil, sonicare)

Coeficientul de aciity (pk a): 13,66 ± 0. 20 (prezis)

Forma: solid

Culoare: alb până la un tip alb

Inchikey: rJACXSRFJLSJEZ-UIJRFTGLSA-N

Zâmbete: c (nc (= o) [c@h] (c (c) c) nc) (= o) [c@h] (c (c) c) n ([c @@ h] ([c @@ h] (c) cc) [c@h] (oc) cc ( N1CCC[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](C)C(N[C@H](C)[C@@H](O)C1=CC=CC=C1)=O)=O)C

Baza de date CAS: 474645-27-7

Rezumat

Un acrostatină de metil este un agent anti-mitotic care inhibă divizarea celulelor prin blocarea polimerizării tubulinei și a atras mult interes pentru medicamentele conjugate cu anticorpi (ADC).

Descriere produs

E, MMAE, este un medicament anti-tumoral sintetic. Din cauza toxicității sale, nu poate fi utilizată ca medicament de la sine, ci este legat de un anticorp monoclonal (mAb). Este un puternic agent antimitotic derivat dintr -o polipeptidă numită Dolastatină care există în moluștele marine Molusk Dolabechemicalbookllaauricularia. Aceste peptide prezintă o activitate eficientă in vitro și in vivo în studiile preclinice împotriva unei varietăți de limfoame, leucemii și tumori solide. Aceste medicamente au de 200 de ori mai mare eficacitatea vinblastinei.

Aplicați

Monometil auristatin E (MMAE; SGD -1010) este un derivat sintetic al toxinei 10 de aplicie pentru inhibarea mitotică eficientă (mitotică) prin inhibarea polimerizării tubulinei (tubulină). MMAE este utilizat pe scară largă ca o componentă citotoxică pentru a face conjugate de anticorp-medicament (ADC) pentru a trata cancerul.

Citotoxină

Citotoxina (MMAE, un metil arostatină E) este un nou medicament sintetizat cu un polipeptid extrem de toxic extras din applare în Oceanul Indian. Are un efect anti-tumoral puternic. Este un medicament anti-microtubuli precum vinblastina, dar toxicitatea sa este de aproximativ 200 de ori mai mare decât cea a vinblastinei. Deoarece este prea toxic de utilizat intravenos, poate fi utilizat doar în medicamentele ADC. Până în prezent, pentru ChemicalBook, aproximativ jumătate din medicamentele ADC care utilizează MMAE, conform Ghidurilor Internaționale de Naming, care folosesc medicamente MMAE ADC în spatele numelui plus vedotină, așa că, atât timp cât se vede că numele este vedotin, cunoașteți cu toxinele celulare MMAE, cel mai faimos este Brentuximabvedotin (anticorp CD30 conjugat medicamente, medicamente conjugate de anticorp.

Deoarece MMAE și vinblastina au un mecanism de acțiune similar, ele se suprapun și în reacția toxică a neuropatiei periferice. Când același medicament BV a fost combinat cu chimioterapia, O (vincristină) în CHOP a fost anulat, iar proiectarea de studiu a ChemicalBookr-CHP + POLA a fost, de asemenea, proiectată pentru aceeași considerație. Rezultatele studiului au arătat că proporția de neuropatie periferică la toate nivelurile a fost de 40%, dintre care doar 4% aveau gradul 3 sau mai mult, ceea ce este similar cu experiența din BV și siguranța controlabilă.

Polatuzumab vedotină (POLA) este un medicament conjugat cu anticorp CD79B (conjugat de anticorp-medicament, ADC) format din trei componente: anticorp (anticorp, anticorp împotriva CD79b); Linker (Linker, peptidă legată de protează clivabilă); Citotoxină (MMAE, statină E). Împreună, aceste trei elemente constituie un medicament ADC.

Bioactivitate

Monometilul auristatin E (MMAE, SGD -1010) este un medicament anti-tumour sintetic care este asociat cu un anticorp monoclonal (mAb). Este, de asemenea, un reactiv capabil să distrugă microtubuli.

Studiu in vitro

La cuplarea la CAC 10, MMAE la CD30 și anti-CD79B-VCMMAE au prezentat ChemicalBook ChemicalBook împotriva unui grup mare de linii celulare NHL atunci când sunt cuplate cu anticorpul anti-CD79B in vitro. Când a fost cuplat la un anticorp anti-HER 2, Hertuzumab-VC-MMAE a fost capabil să fie suficient de absorbit și să omoare efectiv celulele tumorale care o supraexprimează 2.

Cercetare in vivo

În modelul Karpas299Alcl, CAC 10- vcmmae (1mg/kg, iv) induce regresie tumorală completă, persistentă, în timp ce MMAE liberă (0. 36MchemicalBookg/kg) nu produce activitate antitumour detectabilă. Anti-CD79B-VCMMAE (7mg/kg, PO) a dus semnificativ la o regresie completă a tumorii susținute într-un model de xenografă de șoarece de NHL.

Tag-uri populare: monometil auristatin e sintetizează agenții antitumori, China monometil auristatină E sintetizează furnizorii de agenți antitumori, Duocarmicină SA antibiotic antitumoral activ oral, DXD este un medicament de legare a anticorpului inhibitor, Calicheamicin, Molecule active conjugate N-ME-L-ALA-Maytansinol, Ansamitocina P-3 are activități anti-tumorale și antibacteriene, Inhibitor de microtubulină Mertansine